药物的代谢生物药剂学

1、第十一章药物微粒分散系的基础理论第一节 概述分散体系 (disperse system)是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。被分散的物质称为 分散相 (disperse phase)， 而连续的介质称为 分散介质 (disperse medium)。分散体系按分散相粒子的 直径大小 可分为 小分子真溶液 (直径 107m)。将微粒直径在 109 104m范围的分散相统称为 微粒 ，由微粒构成的分散体系则统称为 微粒分散体系 。粗 分散体系的微粒给药系统包括混悬剂、乳剂、微囊、微球等。 它们的粒径在 500nm 100m范围内。胶体分散体系的微粒给药系统包括纳米微乳、脂质体、。

2、第十一章药物微粒分散系的基础理论1第一节 药剂学的概念与任务 一、药剂学的概念药剂 学 (Pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性应用技术科学。为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为 药物剂型 ，简称 剂型 (Dosage form)。 为适应治疗或预防的需要而制备的不同剂型的具体药品，称为 药物制剂 ，简称 制剂（Pharmaceutical preperations） 。 2二、药剂学的任务 药剂学基本理论的研究 新剂型的研究与开发 新技术的研究与开发 新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发 生物技术药。

3、第十九章 生物技术药物制剂大纲要求l 掌握： 生物技术的基本概念，生物技术药物的结构特点与理化性质，蛋白质类药物的一般处方组成，液体剂型中蛋白质类药物的稳定化l 熟悉 : 固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺l 了解： 生物技术药物的研究概况，非注射给药系统，新型注射 (植入 )给药系统一、生物技术的基本概念（掌握）l 生物技术或称生物工程 是应用生物体（包括微生物、动物细胞，植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶），在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术l 现代生物技术 主要 包括 基因工程、细胞工程与酶工程，此。

4、生物利用度与生物等效性评价生物利用度与生物等效性评价（第十六章（第十六章 第二节）第二节） l 生物利用度与生物等效性的基本概念生物利用度与生物等效性的基本概念l 生物利用度的参数生物利用度的参数 l 绝对生物利用度的评价绝对生物利用度的评价 l 相对生物利用度的评价相对生物利用度的评价l 生物利用度的测定方法生物利用度的测定方法l 生物利用度研究的试验设计与基本要求生物利用度研究的试验设计与基本要求药物活性成分药物活性成分血液循环血液循环作用部位作用部位 产生疗效产生疗效释放、吸收释放、吸收吸吸收收程程度度吸。

5、第十二章药物制剂的稳定性第一节 概 述 一、研究药物制剂稳定性的意义v 药物制剂的基本要求： 安全、有效、稳定 。v稳定系指药物在体外的稳定性。v药物制剂稳定性是制剂研究、开发与生产中的一个重要问题 。v某些抗生素制剂、生化制剂、蛋白多肽类药物制剂、维生素制剂及某些液体制剂的稳定性问题甚为突出。 v注射剂的稳定性，更有意义。v一个新的产品，从原料合成、剂型设计到制剂研制，稳定性研究是其中最基本的内容。v 我国已经规定，新药申请必须呈报有关稳定性资料。二、研究药物制剂稳定性的任务 v药物制剂稳定性：化学稳定性、物理。

6、第十五章 药物制剂的设计第一节 概述药物制剂设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。药物制剂的设计的目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。药物制剂设计的过程： （ 1）对处方前工作包括理化性质、药理学、药动学有一个较全面的认识。如果某些参数尚未具备而又是剂型设计所必须得，应先进行试验，获得足够的数据以后，再进行处方设计； （ 2）根据药物的理化性质和治疗需要，结合各项临床前研究工作，确定给药的最佳途径，并综合各方面因素，。

7、 生物技术药物制剂哈尔滨医科大学药剂学教研室唐景玲第一节 概述w 生物技术 （ Biotechnology）是应用生物体（包括微生物、动物细胞、植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶），在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。现代生物技术基因工程细胞工程酶工程发酵工程生化工程w 基因工程 又称遗传工程 -经体外非同源 DNA重组使基因转移到宿主细胞中，使后者获得纯品。w 细胞工程 -细胞融合技术亦称细胞杂交技术（hybridization techniques)是生产单克隆抗体一类试剂或药物的主要手段。w 酶工程 -将水溶性的固相酶在酶促反应中以。

8、口服药物的吸收南京工业大学教学主要内容影响药物胃肠道吸收的因素BCS分类系统及应用运用胃肠道药物吸收特性开发药物新剂型口服药物吸收的研究方法教学主要内容药物通过生物膜的转运机制胃肠道的结构，功能和药物吸收过程Pharmacokinetics 药物代谢动力学（ Pharmacokinetics， PK）药物自进入机体到离开机体历经 吸收、分布、代谢及排泄 过程，这是机体对药物的处置，这些处置可以概括为 药物的转运（吸收、分布、排泄） 和 药物的转化（代谢） 。Pharmacokinetics is the study of the fate of a pharmaceutical product (drug) when ad。

9、初级药师考试辅导 专业知识 生物药剂学与药动学 第五节 药物的代谢一A1 1下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是 A首过效应是导致体内代谢差异的主要原因 B代谢反应会出现饱和现象 C剂型也会对代谢产生影响 D酶抑制剂可以促进药物的代谢 E。

10、第十九章 生物技术药物制剂第一节 概 述生物技术（ Biotechnology） 是应用生物体（包括微生物、动物细胞、植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶），在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。现代生物技术主要包括：基因工程、细胞工程、酶工程，此外还有发酵工程、生化工程、蛋白质工程、 抗体工程等。一、生物技术的基本概念生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。采用 DNA重组技术或其他生物技术研制的蛋白质或核酸类药物，也称为生物技术药物。二、生物技术药物的研究概况生物。

11、生物药剂学与药物动力学生物药剂学与药物动力学 Biopharmaceutics and Pharmacokinetics浙江大学药学院药物制剂研究所浙江大学药学院药物制剂研究所邱利焱邱利焱 博士博士 ,教授教授第一章 生物药剂学 概述n 掌握生物药剂学的定义n 了解生物药剂学的研究内容、发展、与相关学科的关系第二章 口服药物的吸收n 掌握药物膜转运途径、转运机制n 理解和分析影响药物吸收的生理因素、物理化学因素、剂型因素n 掌握 pH分配假说， Handerson-Hasselbach方程n 掌握促进药物吸收的方法n 掌握药物控释制剂设计第三章 非口服给药的吸收n 了解各种非口。

12、第一章 生物药剂学概述,内容概要：一 生物药剂学的定义二 药物的体内过程三 生物药剂学的研究内容四 生物药剂学的发展五 生物药剂学与相关学科的关系,一、生物药剂学的定义,1、生物药剂学的定义(Biopharmaceutics)研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程, 阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。,2、研究生物药剂学的目的,正确评价药剂质量设计合理的剂型、处方、生产工艺为临床合理用药提供科学依据使药物发挥最佳的治疗作用,近年随着化学工业原料及制药工艺技术的迅速发展，药剂学家己考虑到药。

13、第一章 生物药剂学概述 内容概要： 一 生物药剂学的定义 二 药物的体内过程 三 生物药剂学的研究内容 四 生物药剂学的发展 五 生物药剂学与相关学科的关系 一、生物药剂学的定义 1、生物药剂学的定义 (Biopharmaceutics) 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程 , 阐明药物的剂型因素、机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、研究生物药剂学的目的 正确评价药剂质量 设计合理的剂型、处方、生产工艺 为临床合理用药提供科学依据 使药物发挥最佳的治疗作用 近年随着化学工业原料及制药工艺技术的迅速发展，药剂学。

14、第七章 药物动力学概述2第七章 药物动力学概述(phamacokinetics )PK主讲人：邹梅娟31 药物动力学概述2 药动学研究中生物样品的分离与测定3 基本概念4 药物转运的速度过程本讲要点本讲要点41 药物动力学概述药物动力学概述药物动力学 系应用 动力学动力学 的原理与 数学数学处理方法 ,定量地描述药物在体内动态变化规律的学科。5药物动力学 (phamacokinetics) 药物通过各种途径进入机体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即 ADME过程均存在 量时变化或血药浓度 经时变化 ，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。6药物。

15、药物的分布 ContentsDistribution药物分布的概述及研究意义影响药物分布的 因素药物分布的特点药物的分布于制剂的设计 Distributionv药物分布的定义药物从给药部位吸收进入血液循环后，由循环系统运送到体内各脏器、组织、体液和细胞，这种药物在血液和组织中转运的过程称为药物的分布。分布对药物的影响v分布对药物的影响 ：1. 药物的作用强度；2. 药物的作用速度；3. 药物在体内的持续时间；4. 药物的毒副作用；5. 药物在组织中的蓄积研究药物分布的意义v1.了解药物分布的特点，指导临床合理用药；v2. 研究药物的靶组织，分析药物的药效。

16、药物分布 药物分布 是指 药 物从 给药 部位吸收入血后，由血液循 环运送到体内各 脏 器 组织 中的 过 程。l 研究分布的 意义 在于：理想制剂及给药方法，应使药物选择性的送入欲发挥作用的靶器官内，在必要的时间内保持一定的血液浓度，然后迅速排出体外，保证高度安全性，有效性。l 分布与疗效密切相关，同时也与药物在组织中的蓄积和副作用等安全性问题有关。主要内容1、 药物向组织内分布2、药物在淋巴管系统的转运3、 药物向脑内分布4、药物向胎儿转运药物向组织内分布 l 在血液中不与红细胞、血浆蛋白等的血液成分相结合的药物，即非。

17、第三章药物的化学结构与药物代谢药物代谢 是指药物在体内发生化学结构的改变 ,即生物转化 在酶的作用下使药物的极性和水溶性增加，再通过人体的正常系统排出体外。药物代谢学 与 药物代谢动力学 研究药物的吸收、分布、转化和排泄等 体内过程 以及体内 药物浓度随时间变化的规律。药物代谢学与药物代谢动力学研究与药物构效学研究具有同等重要的意义。研究意义：1.评价药物代谢的快慢、代谢产物的活性或毒性、药物在机体内的分布及分布速率、与蛋白质结合情况等药物代谢的作用： 去毒作用；生成生物活性物质2.设计新药 缩短作用时间； 延。

18、 美国最近一项报告指出，药物研究过程中 只有10 的新药候选物可进入市场，而大约 40 的药物是由于无体内活性或药代动力学 参数不佳而遭淘汰。因此，在药物设计及 新药开发早期进行药物代谢研究将有助于 获得安全有效的治疗药物，降低候选药 物的。

19、第三节 药物代谢反应的类型,药物代谢反应通常分为两大类：一相反应（引入官能团反应）包括氧化、还原、水解脂溶性物质 生成极性基团二相反应（结合反应）极性基团+体内内源性物质 结合物,体内代谢,在上述的代谢反应中由P450酶所催化的相反应是药物在体内代谢转化的关键性步骤因为这一步反应常常是药物从体内消除的限速步骤，它可以影响到药物的许多重要的药动学特性，如药物的半衰期、清除率和生物利用度等。,一 氧化反应,微粒体酶系参与的氧化反应,（1）侧链烷基的氧化（2）连接在杂原子上烷基的氧化（3）杂原子本身的氧化,S-氧化,N-氧化。

20、 代谢部位 1.肝肝细胞微粒体中有一些代谢酶，对药物体内代谢起催化作用。 2.消化道胃肠中有酶，微生物，胃肠pH. 3.肺与药物相关的代谢酶浓度低，但肺血流量大，所以不可忽视肺对药物代谢所起的作用。 4.皮肤表皮也可以进行几种药物代谢反应。肾上腺固醇类，5-氟脲嘧啶可在皮肤代谢。 5.脑代谢活性不高，但血脑屏障的脑毛细血管的内皮细胞中代谢酶活性高。 6鼻粘膜代谢酶活性低。但挥发性物质进入体内最初的接触部位，应考虑。 7.肾脏-分布着细胞色素P-450的单氧化酶和前列腺素过氧化物合成酶。 8.肠内细菌-有些药物的代谢物经胆汁排入肠中。